Takrolimus, sirolimus, everolimus ve siklosporin A, nakledilen organ ve dokuların reddini önlemek amacıyla organ naklinde kullanılan immünosupresif ilaçlardır. Ek olarak, otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılırlar. Yüksek farmakokinetik değişkenlik, dar terapötik indeksler ve birçok potansiyel ilaç-ilaç etkileşimi nedeniyle, reddedilmeyi önlemek ve toksisiteyi en aza indirmek için kan konsantrasyonlarının yakından izlenmesi gerekir. Bu immünosupresanların kantitatif tespiti sadece LC-MS/MS ile yapılmalıdır, çünkü immünolojik testler seçicilik ve özgüllük açısından önemli ölçüde farklılık gösterir ve bazen de inaktif metabolitleri de saptar.