Antikanser ilaçların etkinliği ve toksisitesi, vücut sıvıları ve dokularındaki ana ilaç ve/veya metabolit konsantrasyonları ile ilişkilidir. Bu nedenle biyolojik sıvılarda ve dokularda antikanser ilaçların izlenmesi hem klinik öncesi hem de klinik gelişim sırasında ve sıklıkla rutin klinik kullanımda önemlidir.